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「PETって何?〜先端医療を支える触媒化学〜」
講師:隅田 有人
場所:理化学研究所(神戸)2階大会議室
本セミナーは、中学生を対象に、PET(陽電子放射断層撮像)と、その化学結合形成に大きく貢献する「触媒」についてのお話をしました。 また、PETについて学んだ後、実際に実験で炭素と炭素をつなぐ化学実験を体験してきました。
“Quantification of aromatase binding in the female human brain using [11C]cetrozole positron emission tomography”
My Jonasson,* Patrik Nordeman, Jonas Eriksson, Helena Wilking, Johan Wikstrom, Kayo Takahashi, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya, Yasuyoshi Watanabe, Gunnar Antoni, Inger Sundstrom Poromaa, Mark Lubberink, Erika Comasco*
Neurosci. Res., 2020, 98, 2208–2218
“Indolizines Enabling Rapid Uncaging of Alcohols and Carboxylic Acids by Red Light-Induced Photooxidation”
Kenji Watanabe,* Nodoka Terao, Isao Kii,
Reiko Nakagawa, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya*
Org. Lett., 2020, 22, 5434–5438

・金沢大学医薬保健研究域薬学系 大宮研究室と武田薬品工業の共催によるVirtual
Symposiumにて講演しました(online, 2020/6/24)
・論文が掲載されました(2020/5/12)
“Generation of Alkyl Radical through Direct Exitation of Boracene-Based Alkylborate”
Yukiya Sato, Kei Nakamura, Yuto Sumida*, Daisuke Hashizume, Takamitsu Hosoya*,
Hirohisa Ohmiya*
J. Am. Chem. Soc. 2020, in press.
隅田研究員が異動先で継続して
進めた研究成果です。

・共同研究論文が掲載されました(2020/4/9)
“Practical Synthesis of [18F]Pitavastatin and Evaluation of Hepatobiliary Transport Activity in Rats by Positron Emission Tomography”
Takayoshi Nakaoka, Yuta Uetake, Ken-ichi Kaneko, Takashi Niwa, Hidenori Ochiai, Satsuki Irie, Yoshie Suezaki, Natsumi Otsuka, Emi Hayashinaka, Yasuhiro Wada, Yilong Cui, Kazuya Maeda, Hiroyuki Kusuhara, Yuichi Sugiyama, Takamitsu Hosoya, Yasuyoshi Watanabe*
Mol. Pharmaceutics 2020, in press.
DOI:10.1021/acs.molpharmaceut.9b01284

・丹羽 節 副TLが Thieme Chemistry Journals Award 2020 を受賞しました(2020/1/6)
・瀧本正さんがテクニカルスタッフとして加入しました。(2019/12/12)
“Molecular Renovation Strategy for Expeditious
Synthesis of Molecular Probes”
Takashi Niwa,* Takamitsu Hosoya*
Bull. Chem. Soc. Jpn., 2020, in press.
DOI:10.1246/bcsj.20190310 (Open Access)
分子プローブの迅速合成の実現を目指し
これまで理研で進めてきた反応開発をまとめた
丹羽 節 副TLの日本化学会進歩賞受賞論文です。
・総合論文が掲載されました(2019/12/5)

・論文が掲載されました(2019/11/22)
“HaloTag-based conjugation of proteins to barcoding-oligonucleotides”
Junshi Yazaki, Yusuke Kawashima, Taisaku Ogawa, Atsuo Kobayashi, Mayu Okoshi, Takashi Watanabe, Suguru Yoshida, Isao Kii, Shohei Egami, Masayuki Amagai, Takamitsu Hosoya, Katsuyuki Shiroguchi, Osamu Ohara
Nucleic Acids Res. 2020, 48, e8. DOI:10.1093/nar/gkz1086
・信州大学で講演しました(信州大学伊那キャンパス, 2019/11/12)
「PETイメージングに役立つ新しい反応の開発」 ○丹羽 節
・西日本私立小学校理科部 半日研修会 で講演しました(雲雀丘学園小学校, 2019/11/6)
「理化学研究所での研究活動と社会貢献までの道のり」 ○丹羽 節
・磯田紀之研究員が退職しました。(2019/9/30)
・総合論文が掲載されました(2019/9/11)

・27th International Society of Heterocyclic Chemistry で発表しました
(京都, 2019/9/1–6)
「Development of On-Demand Bioconjugation/Deconjugation Platforms」
○Kenji Watanabe, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya
・隅田有人研究員が金沢大学 医薬保健研究域 薬学系 に転出しました。(2019/8/31)
・寺尾和花さん、中岡光妃さんがパートタイマーとして加入しました。(2019/8/20)
・丹羽 節 副TLがOMCOS 20にて
ポスター賞を受賞しました(2019/7/25)

受賞テーマ「Cu-Catalyzed Defluoroborylation for Facile Synthesis of Fluoroalkenes」
・論文が掲載されました(2019/6/24)
“Synthesis of (2,2-Diborylvinyl)arenes by Rhodium-Catalyzed Desulfanylative gem-Diborylation of 2-Arylvinyl Sulfides”
Yuta Uetake, Motoyuki Isoda, Takashi Niwa*, Takamitsu Hosoya*
Org. Lett. 2019, 21, 4933–4938.

・19th European Symposium on Fluorine Chemistryで発表しました
(Warsaw, Poland, 2019/8/25–31)
「Convergent synthesis of fluoroalkenes using a bis-reactive unit」
○Takashi Niwa, Motoyuki Isoda, Yuta Uetake, Takamitsu Hosoya
・OMCOS 20(20th IUPAC International Symposium on Organometallic Chemistry Directed Towards Organic Synthesis)で発表しました(Heidelberg, Germany, 2019/7/21–25)
「Cu-Catalyzed Defluoroborylation for Facile Synthesis of Fluoroalkenes」
○Takashi Niwa, Motoyuki Isoda, Yuta Uetake, Takamitsu Hosoya
・第54回天然物化学談話会で発表しました(天然物化学談話会奨励賞受賞講演, 2019/7/4)
「PETイメージングに役立つ新しい反応の開発」
○丹羽 節
・ICHAC2019(International Conference on Heteroatom Chemistry)で発表しました(Prague, Czech Republic, 2019/6/30~7/5)
OC18B「Nickel/Iridium-cocatalyzed Photoredox Coupling Using Recyclable Boracene」
○Yuto Sumida, Tomoe Sumida, Midori Rikitake, Daisuke Hashizume, Takamitsu Hosoya
・東北大学大学院理学研究科化学専攻 第5回反有セミナーで発表しました(2019/6/14)
「生命科学研究に役立つホウ素化反応の開発」
○丹羽 節
・3rd International Symposium on Radiopharmaceutical Sciences (ISRS 2019)で発表しました(Beijing, China, 2019/5/26~31)
O-29「Palladium/Copper-mediated Rapid 11C-Cyanation of (Hetero)arylstannanes」
○Zhouen Zhang, Takashi Niwa,Yasuyoshi Watanabe, Takamitsu Hosoya
P-089「Facile Radiosyntheses of [11C]Tetrazoles and [11C]Triazines from (Hetero)Arylborons」
○Zhouen Zhang, Takashi Niwa, Yasuyoshi Watanabe, Takamitsu Hosoya
・日本薬学会 第139年会(幕張メッセ)で発表しました(2019/3/21~23)
21T-am02「光親和性プローブ候補化合物の簡便合成のためのアジド基置換アリールトリフルオロメチルジアジリジンの開発」
○渡辺 賢司・津田 準平・落合 秀紀・丹羽 節・細谷 孝充
21M-am05「ボリル( フルオロ )( トシルオキシ )エチレンを合成素子としたモノフルオロアルケン類の収束的合成」
○磯田紀之・植竹裕太・丹羽 節・細谷孝充
21M-am10「高選択的有機基転移能を有する有機ホウ素化合物の開発」」
○隅田有人・隅田ともえ・橋爪大輔・細谷孝充
・日本化学会 第99春季年会(甲南大 岡本キャンパス)で発表しました(2019/3/17~19)
1F2-05「ボリル(フルオロ)(トシルオキシ)エチレンを用いたモノフルオロアルケン類の収束的合成法の開発」
○磯田紀之・植竹裕太・丹羽 節・細谷孝充
1D1-36「Rapid 11C-Cyanation of (Hetero)arylstannanes Mediated by Combined Use of Pd and Cu Complexes」
○ZHANG, Zhouen; NIWA, Takashi; WATANABE, Yasuyoshi; HOSOYA, Takamitsu
3D1-08「再利用可能な有機ホウ素分子を用いたNi/Ir協働触媒による可視光レドックスカップリング反応の開発」
○隅田有人・隅田ともえ・力武 緑・橋爪大輔・細谷孝充
3F6-27「光親和性標識プローブの迅速な開発を指向したアジド基置換アリールトリフルオロメチルジアジリジンの開発」
○渡辺賢司・津田隼平・落合秀紀・丹羽 節・細谷孝充
・Chinese University of Hong-KongのProf. Gavin Chi Tsui先生に講演して頂きました(2019/2/22)
「A Three-Pronged Approach to the Development of New Trifluoromethylation Reactions 」

・論文が掲載されました(2018/11/15)(2019/1/15プレスリリース)
“Association between aromatase in human brains and personality traits”
Kayo Takahashi, Takamitsu Hosoya, Kayo Onoe, Tadayuki Takashima, Masaaki Tanaka, Akira Ishii, Yasuhito Nakatomi, Shusaku Tazawa, Kazuhiro Takahashi1, Hisashi Doi, YasuhiroWada Yasuyoshi Watanabe*
Sci. Rep. 2018, 8, 16841.
・隅田 有人研究員が平成30年度 日本薬学会 近畿支部 奨励賞を受賞しました(2018/12/17)
受賞テーマ「再利用可能な有機ホウ素化合物ボラセンを用いた選択的有機基転移剤の開発」
・磯田 紀之研究員が第41回フッ素化学討論会でポスター賞を受賞しました!(2018/10/26)
受賞テーマ「ボリル(フルオロ)アルケンを用いたモノフルオロアルケン類の合成法の開発」


“Divergent synthesis of photoaffinity probe candidates by click reactions of azido-substituted aryltrifluoromethyldiazirines”
Kenji Watanabe, Junpei Tsuda, Hidenori Ochiai, Takashi Niwa, Takamitsu Hosoya*
Heterocycles. 2019, 99, 1366–1387.
“Palladium(II)-mediated rapid 11C-cyanation of (hetero)arylborons”
Zhouen Zhang,* Takashi Niwa, Yasuyoshi Watanabe, Takamitsu Hosoya*
Org. Biomol. Chem. 2018, 16, 7711–7716.

・隅田 有人研究員が理研DAY(科学技術館4F)で話しました(2018/10/21)
“Hydrosilyl Group-Directed Iridium-Catalyzed peri-Selective C–H Borylation of Ring-Fused (Hetero)Arenes”
Yuto Sumida,*1 Ryu Harada, Tomoe Sumida, Daisuke Hashizume, Takamitsu Hosoya*
Chem. Lett., 2018, 47, 1251–1254.
10月号のfront coverに選ばれました.

テーマ:「ナノサイズのものづくり」
・フルオラス科学研究会 第11回シンポジウム(広島市立大学)で発表しました(2018/9/21)
「脱フッ素ホウ素化反応によるフルオロアルケン合成法の開発 」
○丹羽 節(招待講演)
・第65回有機金属化学討論会(同志社大)で発表しました(2018/9/21)
O3-01「再利用可能な有機ホウ素化合物ボラセンを用いた 選択的有機基転移反応 」
○隅田 有人・隅田ともえ・細谷 孝充
“Staudinger reaction using 2,6-dichlorophenyl azide derivatives for robust aza-ylide formation applicable to bioconjugation in living cells”
Tomohiro Meguro, Norikazu Terashima, Harumi Ito, Yuka Koike, Isao Kii, Suguru Yoshida* Takamitsu Hosoya*
Chem. Commun., 2018, Advanced Article.

・28th International Conference on Organometallic Chemistry (ICOMC-2018)で発表しました(2018/7/15~20)Florence, Italy
・若手研究者セミナーを開催し、二人の先生に講演して頂きました(2018/6/1)
P215「Copper-Catalyzed Defluoroborylation of Fluoroarenes and gem Difluoroalkenes」(7/17)
○Takashi Niwa, Hidenori Ochiai, Yuta Uetake, Takamitsu Hosoya
OC89「Alkyl-selective transfer reaction using a recyclable organoboron compound」(7/17)
○Yuto Sumida, Tomoe Sumida, Takamitsu Hosoya
河村 伸太郎 先生(理研 袖岡研 研究員)
「化合物ライブラリーの構築を目指したペルフルオロアルキル化反応の開発 」
岩﨑 真之 先生(岡山大 西原研 助教)
「触媒的な炭素-硫黄結合生成反応の開発 」

“Quantification of receptor activation by oxytocin and vasopressin in endocytosis-coupled bioluminescence reduction assay using nanoKAZ”
Isao Kii∗, Shino Hirahara-Owada, Masataka Yamaguchi, Takashi Niwa, Yuka Koike, Rie Sonamoto, Harumi Ito, Kayo Takahashi, Chihiro Yokoyama, Takuya Hayashi, Takamitsu Hosoya, Yasuyoshi Watanabe
Anal. Biochem. 2018, 549, 174–183.

・丹羽 節副TLが理研DAY(科学技術館4F)で話しました(2018/5/20)
・Aurelie Decampsさんが加入しました(喜井ユニットとの共同研究)(2018/4/23)
・津田 隼平 技術職員が着任しました(2018/4/16)
・渡邊 賢司 研究員が着任しました(2018/4/2)
・第98回日本化学会春季年会において授賞式が行われました(2018/3/21)


・丹羽 節 副TLが第67回(平成29年度)日本化学会進歩賞を受賞しました!(2018/1/15)
「分子プローブの迅速創製を指向した
遷移金属触媒反応の開発」
受賞テーマ
・日本薬学会 138年会(金沢)で発表しました(2018/3/25~28)
26X-pm02「脱フッ素ホウ素化反応を活用したアミド医薬品のフルオロアルケンミミック化合物の合成とその評価」
○丹羽 節1, 植竹 裕太1, 磯田 紀之1, 大江 知之2, 安田 大輔2, 増野 匡彦2, 細谷 孝充1,3(1理研CLST, 2慶應大薬, 3東医歯大生材研)
26C-am09「1-ヒドロシリル基を配向基としたIr触媒によるナフタレンのペリ位選択的C-Hホウ素化反応」
○隅田 有人1, 原田 龍2, 隅田 ともえ1, 細谷 孝充1,2 (1理化学研究所, 2東医歯大)
・第96回日本化学会 春季年会(船橋)で発表しました(2018/3/20~22)
1H2-26「分子プローブの迅速創製に向けた遷移金属触媒反応の開発」
○丹羽 節 進歩賞受賞講演
2H1-19「再利用可能なホウ素アルキル基転移剤の開発」
○隅田 有人・細谷 孝充
3H3-04「Facile Syntheses of PET Radiotracers [11C]Tetrazoles and [11C]Triazines by Utilizing Palladium-Mediated 11C-Cyanation of (Hetero)Arylboron」
○ZHANG, Zhouen; NIWA, Takashi; WATANABE, Yasuyoshi; HOSOYA, Takamitsu
3D5-44「Molecular Renovation Strategy: A Novel Synthetic Methodology for Expeditious Development of Molecular Probes」
○丹羽 節 アジア国際シンポジウム―医農薬化学ディビジョン―
・東京医科歯科大 細谷研究室の発表も行われました(2018/3/20~22)
東京医科歯科大 細谷研究室との発表をまとめた情報はこちら
・ICPAC 2018で発表しました(2018/3/7~10)
「Copper-Catalyzed Defluoroborylation of Fluoroarenes」
○Takashi Niwa*, Hidenori Ochiai, Yuta Uetake, Takamitsu Hosoya*
・GSC(Global Science Campus, 高校生対象)を開催しました(2017/10/21)

・岡山大学若手研究者育成支援事業 第1回講演会で発表しました(2018/1/24)
「分子プローブの迅速創製を指向した遷移金属触媒反応の開発」
○丹羽 節
・JSPS第155委員会主催講演会 H29年度 第2回「フッ素と医療の研究最前線」で発表しました(2018/1/9)
「分子プローブの迅速創製を目指した脱フッ素ホウ素化反応の開発」
○丹羽 節
・落合基礎科学特別研究員が製薬系化学メーカーに転出しました(2017/12/15)
・第112回有機合成シンポジウム2017年【秋】で発表しました(2017/12/6〜7)
O-24「銅触媒を用いた2,2-ジフルオロビニルアレーン類のトランス位選択的脱フッ素ホウ素化反応の開発」
○植竹裕太、丹羽 節、阪口博信、大橋理人、生越專介、細谷孝充
OP-13「銅触媒を用いた2,2-ジフルオロビニルアレーン類の位置選択的脱フッ素ホウ素化反応の開発」
○丹羽 節、植竹裕太、阪口博信、大橋理人、生越專介、細谷孝充
1P-62「アルケニルスルフィド類の炭素−硫黄結合の切断を経るロジウム触媒を用いた 1,1-ジボリル化反応の開発」
○磯田紀之、植竹裕太、丹羽節、細谷孝充
“Copper-Catalyzed Regioselective Monofluoroborylation of Polyfluoroalkenes en Route to Diverse Fluoroalkenes”
Hironobu Sakaguchi, Yuta Uetake, Masato Ohashi, Takashi Niwa*, Sensuke Ogoshi*, Takamitsu Hosoya* (H.S. and Y.U. contributed equally.)

“A study on an unusual SN2 mechanism in the methylation of benzyne through nickel-complexation”
Makoto Hatakeyama,* Yuki Sakamoto, Koji Ogata, Yuto Sumida, Tomoe Sumida, Takamitsu Hosoya, Shinichiro Nakamura*
Phys. Chem. Phys. Chem. 2017, 19, 26926–26933.

「化学と生命科学を革新する有機化学の開拓を目指して:岐阜大学ではじめた研究の現状」
○細谷 孝充
・有機合成化学協会九州山口支部 平成29年度第二回有機合成化学講演会で発表しました (2017/11/1)
「生命科学研究に用いるプローブ創製に役立つ有機反応化学」
○細谷 孝充
1P-104「フルオロアルケン型イソスターの簡便合成のためのジフルオロアルケン類の脱フッ素ホウ素化反応の開発」
○丹羽 節、植竹裕太、阪口博信、大橋理人、生越專介、細谷孝充
1P-105「ロジウム触媒を用いたα,β-不飽和チオエステル類の脱カルボニルホウ素化を経由したα,β-不飽和カルボン酸のアルケニルホウ素化合物への変換」
○落合秀紀、磯田紀之、丹羽 節、細谷孝充
東京医科歯科大 細谷研からも発表があります
1P-106「ホスフィン酸およびスルフィド類の合成を指向したホスフィン酸チオエステルに対する求核置換反応」
○西山義剛、陌間由貴、吉田 優、細谷孝充
・ジフルオロアルケンの脱フッ素ホウ素化反応に関する論文がJ. Am. Chem. Soc.に採択されま
した(2017/8/30)
“Prenatal neurogenesis induction therapy normalizes brain structure and function in Down syndrome mice”
Akiko Nakano-Kobayashi, Tomonari Awaya, Isao Kii, Yuto Sumida, Yukiko Okuno, Suguru Yoshida, Tomoe Sumida, Haruhisa Inoue, Takamitsu Hosoya, Masatoshi Hagiwara*
Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 2017, 114, 10268–10723.
・Ni触媒による有機トリフラートの還元的アルキル化に関する論文がSynfactsに掲載されました(2017/8/29)
“Nickel-Catalyzed Reductive Cross-Coupling of Aryl Triflates and Nonaflates with Alkyl Iodides” (invited paper)
Yuto Sumida*, Tomoe Sumida, Takamitsu Hosoya*
Synthesis 2017, 49, 3590–3601. Special Topic

・第50回有機金属若手の会 夏の学校で講演しました(2017/8/7~9, 定山渓万世閣)

